由于三氟甲基的強電負性，高穩定性和良好的脂溶性，三氟甲基的引入，往往使化合物的性質，特別是其生理活性發生顯著的改變，其在新藥開發中越來越被關注。所以如何將三氟甲基引入目標分子，成為氟化學中的一個重要的課題。經過多年的研究，已經發展了許多引入三氟甲基的方法，如我們前面提到的用SF4將羧基轉化為三氟甲基，按照反應機理，三氟甲基的引入主要分為三大類：自由基三氟甲基化，親核三氟甲基化和親電三氟甲基化【Trifluoromethylations and Related Reactions in OrganicChemistry, McClinton, D. A. Tetrahedron. 1992, 48, 6555-6666.】。

一、氟代試劑之四氟化硫

二、親核三氟甲基化反應

       Prakash試劑 

       Burton三氟甲基化(Burton Trifluoromethylation)

      Amii三氟甲基化(Amii Trifluoromethylation)

四、親電三氟甲基化反應 

六、自由基三氟甲基化

三氟甲基自由基能通過多種途徑得到，由于其親電性強，所以能與富電子的苯環發生親電加成反應。

但這種方法產率低，選擇性差，而且反應難于控制，所以在有機合成中的應用受到限制。

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