偶聯反應的發展對藥物研發貢獻巨大,在眾多偶聯反應中,Suzuki應用的最為廣泛的。這里面涉及到硼試劑的制備,像有機硼酸酯,硼酸,硼烷,氟硼酸鹽等等。在眾多合成方法中,正丁基鋰與溴代物的鋰鹵交換,而后再與硼酸酯反應制備硼酸或硼酸酯應用還是比較廣泛的,然而,丁基鋰試劑畢竟屬于強堿,應用起來還是有一定的危險性的,因此尋找其它的溫和方法還是很有意義的。

今天小編和大家分享最近JOC報道的一篇文獻(J. Org. Chem., 2020, 10.1021/acs.joc.0c01065),使用安全的叔丁醇鉀,實現各種芳基溴代物與聯硼酸反應制備氟硼酸鉀(備注:由于硼酸不好純化,可以制備硼酸的),反應通過自由基的機理進行。


該反應體系的底物普適性還是很廣的,普通芳環,雜芳環,等等都能很好地參與反應,以中等到良好的收率得到目標產物。此外,讓人感到欣喜的是,該反應可以做到10mmol的規模。

又添加了一類合成有機硼試劑的方法,選擇又多了,大家可以試試。







