與傳統可見光（400–700 nm）和近紅外一區（NIR-I，700–900 nm）熒光成像相比，近紅外二區（NIR-II，900–1700 nm）熒光成像具有更少的組織吸收和散射以及更低組織自發熒光等優勢，因而具有更深的組織穿透深度和更高的成像分辨率，在生物醫學影像中具有廣闊的應用前景。然而，目前NIR-II熒光探針大多都是“常亮”型熒光探針，其熒光信號的強度與波長無論是否到達靶點都保持“on”狀態不變，這大大降低了對分析物檢測的靈敏度以及特異性。而激活型熒光探針僅在靶標分析物存在下才會產生熒光信號，因而具有更高的成像信背比和靈敏度。然而，與大量可激活的NIR-I熒光探針相比，由于缺乏具有光學調控基團的NIR-II熒光團，分析物激活型 NIR-II熒光探針相對較少。