碳硫鍵在調(diào)控含硫化合物的物理性質(zhì)和藥物活性方面起著重要作用，如何開發(fā)高效的方法選擇性構(gòu)建C(sp²)-S鍵一直是有機合成的重要研究領(lǐng)域。傳統(tǒng)構(gòu)建C(sp²)-S鍵方法通常面臨昂貴的金屬試劑、腐蝕性氧化劑、苛刻的條件或使用難聞的硫試劑。因此，探索高效、環(huán)保的方法，從簡單易得原料中選擇性合成重要有機硫化合物仍然是有機合成的研究熱點。

近日，宜春學院化學與生物工程學院張昌源課題組基于他們前期研究三氟甲磺酸酐介導烯胺酮的炔基化反應(yīng)（Org. Lett. 2021, 23, 8169）的基礎(chǔ)上，以甲基芳基亞砜為硫源，烯胺酮為底物，三氟甲磺酸酐為添加劑，三乙胺為堿，二氯甲烷為溶劑，一鍋法高效實現(xiàn)了烯胺酮α-H的硫化反應(yīng)，高效的合成了β-氨基硫化物。研究結(jié)果表明：在低溫條件下，三氟甲磺酸酐選擇性活化甲基芳基亞砜，生成的中間體被烯胺酮捕捉，最后經(jīng)過三乙胺的協(xié)助脫除甲基過程（S_N2過程）生成目標產(chǎn)物。

該反應(yīng)原料簡單易得、底物適用性廣和產(chǎn)率高。烯胺酮的底物類型包括芳基取代烯胺酮、雜環(huán)取代烯胺酮和烷基取代烯胺酮，芳基烯胺酮苯環(huán)上取代基的電性和取代基的位置對反應(yīng)影響不大，而且大位阻烯胺酮也能很好的參與反應(yīng)；不同類型的甲基芳基亞砜都能很好的參與反應(yīng)，對于甲基芳基亞砜底物，當芳基上為吸電子基團、給電子基團以及芳基上的取代基位置和位阻對反應(yīng)影響不大；該反應(yīng)以甲基芳基亞砜為硫源，避免用到難聞的硫化試劑，而且該反應(yīng)具有高效、環(huán)保、無氧化劑、無過渡金屬等優(yōu)點，為有機硫化合物的合成提供了新的思路。

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