芳基乙酸衍生物是一類重要的有機合成中間體,也是許多藥物中的重要結構片段。介紹一種制備芳基乙酸衍生物的方法:丙二酸單酯類化合物在空氣中,Cu(OTf)?的催化作用下脫羧,與芳基硼酸或硼酸酯室溫下即可偶聯(lián)得到芳基乙酸衍生物(J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 13826-13829)。

該反應在室溫下進行,條件溫和,收率好,可容忍多種官能團,如鹵素、硝基、氰基、酯基、酰胺、酮、雙鍵、羥基等。硼酸類試劑可以是芳環(huán)或芳雜環(huán)的新戊二醇硼酸酯,頻哪醇硼酸酯或硼酸,以新戊二醇硼酸酯反應效果最好。丙二酸單酯的酯基可以是常規(guī)的甲酯、乙酯或芐基酯等,還可以是酰胺、Weinreb 酰胺等。反應中的銅催化劑也可以是一價的CuI或Cu(CH?CN)?PF?。反應在2 g 規(guī)模收率仍能夠保持。








