磺酰胺結(jié)構(gòu)是藥物分子中的常見骨架。
圖片來源：: Green Chem
它的合成方法也是多種多樣，最經(jīng)典的當屬胺與磺酰氯的反應(yīng)，此外，磺酰胺與鹵代芳烴或芳基硼酸的反應(yīng)也是一類重要的合成方法。由于該類骨架的重要性，化學(xué)家們陸陸續(xù)續(xù)開發(fā)了芳基硼酸與磺酰基疊氮的反應(yīng)，以及苯基亞磺酸鈉與胺的銅催化反應(yīng)來制備磺酰胺。然而，這些方法要么需要使用過度金屬，要么不夠綠色環(huán)保。2014年，來自華僑大學(xué)的Qiuling Song團隊報道了綠色的，溫和的，室溫下碘作為媒介的磺酰胺合成新方法。
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我們先看看反應(yīng)機理吧，如下圖所示，淺顯易懂。
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該反應(yīng)體系具有非常廣的底物普適性，大家可以詳細的見下圖。不同的反應(yīng)體系可選擇不用的反應(yīng)溶劑。該反應(yīng)體系還可用于克級制備。
文獻來源：Green Chem.,2015,17,1395–1399
