由于氟基團可改善有機分子的藥代動力學特性，且18F作為重要的放射性同位素，也可用于引入有機分子幫助生物體的分子成像。所以，將氟摻入有機化合物中，是許多藥物設計合成上一直在努力的目標。在許多的含氟分子中，SCF3基團是一種很好的選項，因為三氟甲硫基很常見于藥物分子和獸藥中。不過，早期使用三氟甲基亞磺酰氯作為引入SCF3的方法，的確是會有試劑的處理和毒性問題。但是，將SCF3結合到有機分子中仍是一種有吸引力的途徑，所以這也促使了人們開發出穩定且易于操作的三氟甲基硫醇化試劑。
圖片來源：Angew. Chem. Int. Ed.
最近，University of Manchester的David J. Procter教授在Angew. Chem. Int. Ed.上發表了一種使用三氟甲基亞砜作為不需要金屬促進的C-H三氟甲基硫醇化試劑的研究工作。
圖片來源：Angew. Chem. Int. Ed.
該研究首先通過三氟甲基亞砜作為三氟甲基硫醇化試劑，其中亞砜可與一定范圍的芳烴進行無金屬的C-H三氟甲基硫醇化反應。
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該方法還適用于重要化合物的功能化，例如配體衍生物和聚芳族化合物。此外，藥物和農用化學品的后期三氟甲基硫醇化，在該試劑的使用下也可順利進行。
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總之，該研究新開發出的這種試劑，將有助于未來許多的氟化反應進行，以及后續藥物的氟衍生化的研究工作。
參考文獻：Trifluoromethyl Sulfoxides: Reagents for Metal-Free C-H Trifluoromethylthiolation
Angew. Chem. Int. Ed. doi.org/10.1002/anie.202005531
原文作者：Dong Wang, C. Grace Carlton, Masanori Tayu, Joseph J. W. McDouall, Gregory J. P. Perry, and David J. Procter*
